Pengaruh Selektif 2, 6-dihidroksi-4-Methoxychalcone Terisolasi dari Piper aduncum pada Leishmania amazonensis

Tanaman masih memberikan keragaman kimia yang tak tertandingi dan bioaktivitas (Science, 1990), yang telah menyebabkan perkembangan ratusan obat farmasi. Memang, mayoritas obat yang digunakan secara klinis untuk pengobatan agen infeksius yang berasal dari produk alami. Para agen antimalaria kina, klorokuin, dan artemisinin, dan agen emetin antiamoebic, yang baik contoh sukses yang diturunkan dari tanaman obat (Croft, 1994 dan Kirby, 1996.). Untuk leishmaniasis, berbagai tanaman yang diturunkan senyawa dengan aktivitas terhadap parasit telah dijelaskan (Iwu dan Schuster, 1994.), meskipun tidak ada sejauh ini telah dikembangkan dan disetujui untuk penggunaan klinis, mungkin karena toksisitas untuk mamalia sistem. Sebagai bagian dari program di mana senyawa antileishmanial yang dicari dalam berbagai besar tanaman Brasil terpilih menurut komposisi kimia mereka, kita menggambarkan di sini efek selektif dari chalcone aktif dimurnikan dari Piper aduncum (piperaceae).

2´, 6´- dihidroksi-4´- methoxychalcone (DMC) dimurnikan dari ekstrak diklorometana dari Piper aduncum Inflorescences. Piper aduncum Inflorescences (150 g) kering, bubuk, dan kemudian di ekstraksi secara berturut-turut dengan heksana, diklorometana, dan metanol pada suhu kamar. Setiap ekstrak diuapkan sampai kering di bawah tekanan dikurangi sebelum antipromastigote activityguided fraksinasi. 2´, 6´- dihidroksi-4´- methoxychalcone dimurnikan seperti yang dijelaskan sebelumnya (Moreira, 1998).

Secara singkat, ekstrak diklorometana (7 g) dikromatografikan pada kolom silika gel dengan menggunakan campuran heksana-etil asetat dan etil asetat-metanol, menghasilkan 90 mg zat murni, diidentifikasi dengan kromatografi gas-spektrometri massa dan resonansi magnetik nuklir sebagai DMC. DMC menunjukkan aktivitas yang signifikan in vitro terhadap promastigotes dan amastigotes intraseluler dari amazonensis Leishmania, dengan dosis efektif 50% dari 0,5 dan 24 mg / ml, masing-masing. Penghambatan pertumbuhan promastigote in vitro adalah dinilai oleh sebuah modifikasi dari metode yang dijelaskan oleh Yang dan Liew (Yang dan Liew, 1993).

Efek tersebut sebagai penghambatan pada amastigotes yang merupakan kemungkinan dari efek langsung pada parasit, dan bukan karena aktivasi nitrogen metabolisme oksidatif makrofag, sejak produksi oksida nitrat oleh kedua distimulasi dan rekombinan gamma interferon yang merangsang makrofag menurun bukan meningkat dengan DMC. Para aktivitas fagositosis makrofag adalah berfungsi normal bahkan dengan konsentrasi DMC setinggi 80 mg / ml, seperti yang terlihat oleh mikroskop elektron dan oleh penyerapan fluorescein isothiocyanate-berlabel manik-manik. Ultrastruktural studi juga menunjukkan bahwa di hadapan DMC mitokondria promastigotes diperbesar dan tidak terorganisir. Meskipun penghancuran amastigotes intraseluler, tidak ada kekacauan organel makrofag diamati, bahkan pada 80 mg DMC / ml. Pengamatan ini menunjukkan bahwa DMC secara selektif beracun untuk parasit. Secara keseluruhan, hasil pekerjaan ini, selain lebih lanjut mendukung aktivitas antileishmanial dari chalcones, hadir senyawa dari kelompok yang tidak beracun untuk berbagai jenis sel mamalia pada konsentrasi yang efektif yang dapat membunuh semua parasit intraseluler in vitro. Penggunaan luas dari formulasi Piper aduncum di rakyat sebagai obat untuk pengobatan penyakit terkait, seperti trachoma dan sakit perut (Duke, 1985), dan untuk penyembuhan luka (Holdsworth dan Damase, 1986) merupakan indikasi bahwa DMC dapat aman digunakan pada manusia. Piper aduncum tumbuh subur di semua daerah endemisitas untuk leishmaniasis di Brasil, termasuk Amazonia, dimana akses masyarakat ke perawatan medis terbatas dan L.amazonensis infeksi sangat lazim. Penggunaan Inflorescences untuk persiapan DMC kaya ekstrak dalam pengobatan leishmaniasis tidak akan merusak spesies, seperti yang akan penggunaan akar Glycyrrhiza Cina untuk ekstraksi licochalcone. Keuntungan lain dari DMC adalah bahwa merupakan struktur kimia sederhana dibandingkan dengan licochalcone (Chen et al, 1994), yang mungkin membuat model lebih kompleks untuk sintesis novel antileishmanial chalcone.
 Naah untuk lebih lengkapnya kalian dapat download jurnal tersebut di sini http://www.mediafire.com/?hwpoua8xq19y8qb

DAFTAR PUSTAKA

Daws, M.I., D.F.R.P.Burslem, L.M.Crabtree, P.Kirkman, C.E.Mullins Dan J.W.Dalling. 2002. Differences In Seed Germination Responses May Promote Coexistence Of Four Sympatric Piper Species. British Ecological Society. 16: 258-267.

Dyer, Lee A., Joe Richards Dan Craig D. Dodson. 2004. Isolation, Synthesis, And Evolutionary Ecology Of Piper Amides. Plenum Publishers. 7:117-139.

Foungbe, Sieko., Fracois Tillequin, Michel Paris, Henri Jacquemin Et René-Raymond Paris. 1976. Sur Une Pipéracée De Guyane, Le Pìper Margìnatum Jacq.  Annales Pharmaceutiques Francaises. 34, (9-10): 339-343.

Hartemink, A.E. 2010. The Invasive Shurb Piper Aduncum In Papua New Guinea: A Review. Journal Of Tropical Forest Science. 22 (2): 202-213.

Jaramillo, M. Alejandra Dan Paul S.Manos. 2001. Phylogeny And Patterns Of Floral Diversity In The Genus Piper (Piperaceae). American Journal Of Botany. 88 (4): 706-716.

Lasso, E., J.W. Dalling, Dan E. Bermingham. 2011. Strong Spatial Genetic Structure In Five Tropical Piper Species: Should The Baker–Fedorov Hypothesis Be Revived For Tropical Shrubs?. Blackwell Publishing Ltd. 502-516.

Martins, A.P., L.Salgueiro, R.Vila, F.Tomi, S.Canigueral, J.Casanova, A.Proenca Da Cunha Dan T.Adzet. 1998. Essential Oils From Four Piper Species. Phytochemistry. 49 (7): 2019-2023.

Mohandas, Chellapan., Kusumanchi Venkata Ramana Dan Dewey J.Raski. 1985. Trophotylenchulus Piperis N .Sp. Parasitic On Piper Rtigmm L. In Kerala, India (Nemata : Tylenchulidae). Revue Nématol. 8 (2) : 97-102.

Nakatani, Nobuji., Reiko Inatani,Haruko Ohta,Dan Atsuko Nishioka. 1986. Chemical Constituents Of Peppers (Piper Sp.) And Application To Food Preservation:Naturally Occurring Antioxidative Compounds. Environmental Health Perspectives. 67: 135-142.

Nicotra, Adrienne B.,Robin L. Chazdon, dan Carl D. Schlichting. 1997. Patterns Of Genotypic Variation And Phenotypic Plasticity Of Light Response In Two Tropical Piper (Piperaceae) Species. American Journal Of Botany. 84 (11): 1542-1552.

Raju, G Dan M.Maridass. 2011. Composition, Antifungal And Cytotoxic Activities Of Essential Oils Of Piper Barberi Fruits. International Journal Of Biological Technology. 2 (2): 100-105.

Rogers, Howard M. Dan Alferd E.Hartemink. 2000. Soil Seed Bank And Growth Rates Of An Invasive Species, Piper Aduncum, In The Lowlands Of Papua New Guinea. Journal Of Tropical Ecology. 243-251.

Tepe, Eric J., Michael A.Vincent, Dan Linda E.Watson. 2007. Stem Diversity, Cauline Domatia, And The Evolution Of Ant–Plant Associations In Piper Sect.Macrostachys (Piperaceae). American Journal Of Botany. 94 (1): 1-11.

Tillequin, F., M.Paris, H. Jacquemin Et R.R.Paris. 1978. Flavonoides De Piper Marginatum. Journal Of Medicinal Plant Research. 33:46-52.